Anastrozol (PRIME)

Description

Anastrozole (Anastrozol) sa définition

L'anastrozole est un médicament approuvé pour le traitement médicamenteux adjuvant du cancer du sein hormono-dépendant chez les femmes ménopausées. Cette substance appartient à un groupe de substances actives appelées inhibiteurs de l'aromatase.

Synthèse d'Anastrozol

Anastrozol est commercialement synthétisé à partir de dibromomésitylène dans un processus en quatre étapes. Dans la première étape de la synthèse, une substitution nucléophile se produit, dans laquelle le β-dibromésitylène réagit avec le cyanure de potassium en utilisant un catalyseur de transfert de phase pour former le dinitrile correspondant. Ceci est suivi d'une méthylation exhaustive avec de l'iodure de méthyle. Dans la dernière étape de la réaction de synthèse chimique d'Anastrozola avec le N-bromosuccinimide, le dérivé de bromure de benzyle correspondant est obtenu par bromation radicalaire, qui dans la dernière étape est converti en anastrozole avec du 1,2,4-triazole en milieu basique.

Quels effets secondaires peuvent se produire?

• Mal de tête
• marée haute
• La nausée
• Démangeaison de la peau
• douleur articulaire
• Raideur articulaire
• Inflammation articulaire
• Ostéoporose (perte osseuse)
• Impuissance ou faiblesse
• Perte d'appétit
• Troubles du métabolisme lipidique avec taux de cholestérol élevé (hypercholestérolémie)
• Somnolence
• syndrome du canal carpien
• Diarrhée
• Vomir
• Phosphatase alcaline élevée
• Valeurs hépatiques élevées (ALAT, AST)
• Perte de cheveux avec alopécie (alopécie)
• Hypersensibilité cutanée allergique (dermatite allergique)
• Douleur dans les os
• Douleur musculaire
• Muqueuse sèche dans la région vaginale
• saignement vaginal
• Trouble des sentiments et de la perception (trouble sensoriel)
• paresthésie
• Perte de goût (agueusie)
• trouble du goût
• Taux élevés de calcium dans le sang (hypercalcémie), avec ou sans augmentation des taux d'hormone parathyroïdienne (hormone parathyroïdienne)
• Valeurs hépatiques élevées (GGT)
• Augmentation du pigment biliaire (bilirubine) dans le sang
• Inflammation du foie
• Urticaire (urticaire)

Mécanisme d'action

L'action centrale de l'anastrozole repose sur une inhibition très efficace de l'enzyme aromatase. Cette enzyme catalyse la conversion des androgènes en œstrone et en œstradiol de type œstrogène. L'inhibition persistante de l'aromatase entraîne une diminution permanente des taux d'œstrogènes dans le sang alors que l'anastrozole continue d'agir. Pour une tumeur maligne – cancer du sein – il y a de moins en moins d'hormones de croissance, une croissance supplémentaire du tissu tumoral est possible. Cela conduit à une suppression très efficace de la croissance de l'ulcère cancéreux et donc initialement à la protection du tissu mammaire environnant contre l'infiltration et la destruction par le cancer du sein. Il convient de noter en particulier la caractéristique pharmacologique d'Anastrozola: d'une part, il n'a pas de structure stéroïdienne et, d'autre part, il inhibe de manière réversible l'aromatase. Il s'agit d'une différence cruciale par rapport à l'ingrédient actif exémestane, qui agit comme un inhibiteur irréversible de l'aromatase.

Une autre caractéristique de l'efficacité d'Anastrozola est son effet direct ciblé sur la tumeur, car il inhibe également l'aromatase dans les tissus malins. Cela vous permet de combattre le cancer du sein avec beaucoup plus de précision et d'efficacité. L'anastrozole est également très efficace : une dose unique de 1 mg de la substance active réduit le taux d'œstrogènes de 70 % en 7 jours et jusqu'à 80 % en 14 jours. L'anastrozole n'a pas d'effet œstrogénique, androgène ou progestatif.

Utilisation dans le sport

Un niveau accru d'hormones sexuelles féminines, telles que les œstrogènes, a un certain effet inhibiteur sur les performances sportives élevées. L'action des œstrogènes entraîne une augmentation significative de l'accumulation d'eau et de graisse. Lors de l'utilisation d'un inhibiteur de l'anastrozole, cet effet peut être considérablement réduit. L'anastrozol inhibe l'aromatase, entraînant une chute rapide des taux d'œstrogène et réduit considérablement les effets tels que la rétention d'eau et l'accumulation de graisse.